中国科学家屠呦呦获拉斯克奖—发现治疗疟疾药物青蒿素
2011-09-15 15:54:51 来源: 科学网 责编：楷维留学指南
青蒿入药，首次记载出现在2000多年前的中国古医学书《五十二病方》（公元前168年左右）中，这本书出土于马王堆三号汉墓。书中详细描述了如何用青蒿来舒缓痔疮。在公元340年间东晋葛洪《肘后备急方》中，屠呦呦发现了对青蒿治疟能力的描述：“青蒿一握，以水二升渍， 绞取汁，尽服之。”她思索古人为何将青蒿“绞取汁”而不是用传统的水煎煮？意识到煮沸和高温提取的标准程序可能破坏了其中的活性成份。
这种想法萦绕脑海，她重新设计了提取过程，改用低沸点溶剂乙醚来提取，药效明显提高；她进一步去粗存精，将该提取物分为中性和酸性部分，去除了没有抗疟活性且有毒的酸性部分，保留抗疟药效集中、安全性能好的中性部分；她发现青蒿药材的活性部分位于叶片上而不是其它部位，并确定出何时采收会有最大疗效。这些创新在提高青蒿治疗潜力的同时大幅减少了它的毒性。
在1972年3月举行的“523项目”会议上，她作为主题演讲者报告了这种被命名为191的中性植物提取物，它能清除小鼠和猴子血液中的疟原虫。
从实验台到临床
“屠呦哟先锋性地开创了疟疾治疗新方法，世界数亿人因此受益，未来还会有更多的人们将受益。”
在此之后，屠呦呦和她的小组对海南省21位疟疾患者测试了这种青蒿提取物的效果。其中大约一半的患者感染了致命的恶性疟原虫，另一半感染了间日疟原虫。间日疟原虫是一种最常见的导致反复发烧疾病的病菌。在这两个测试小组中，发烧症状和血液中的寄生虫均快速消失。
在此期间，通过用色谱分析法分离提取物中的成分，屠呦呦开始寻找青蒿中的活性成分。1972年11月8日，她和她的同事们获得了抗疟有效单体的提纯物质——一种白色针晶，并将之命名为青蒿素，如今在西方被普遍称为Artemisinin。屠呦呦和同事随后确定出青蒿素有一个非同寻常的结构，这种结构被证明为一个拥有一个过氧基团的倍半萜内酯，完全不同于以前所知的任何抗疟药物的成分。以后的研究将显示这个过氧基团是青蒿素对付疟原虫的核心力量。
对529位疟疾患者的临床试验证实，青蒿素晶体是一种抗疟新药。许多来自中国各研究机构的科学家们加入到这一事业中，提高提取流程并从事临床试验。有关青蒿素的第一篇英文报道发表于1979年12月；按中国当时的习惯做法，所有作者均为匿名。那时，遍布中国的青蒿素研究小组已经将这种药物用于2000多名患者，其中部分是抗氯喹恶性疟疾患者。此外，在141位脑性疟疾患者中，这种药物治愈了其中131人。小规模对比研究显示，青蒿素发挥作用的时间较氯喹快得多，而且没有有害副作用。
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